我校生命科学与生物制药学院、广东省生物活性药物研究重点实验室卢雪梅副研究员课题组报道了一种具有结肠聚集性的口服载抗菌肽家蝇Cecropin（Musca domesticaCecropin, MDC）介孔碳纳米（Mesoporous Carbon Nanoparticles, MCNs）给药系统，为溃疡性结肠炎的精准治疗提供了新的策略。该研究成果发表于2021年1月19日出版的中科院一区TOP期刊《Theranostics》上（IF: 8.579）。

近年来，溃疡性结肠炎（Ulcerative Colitis, UC）的发病率显著增高，患者病情易反复发作，且迁延难愈，虽然激素类、抗炎化学类和免疫抑制剂等药物在一定程度上能抑制其炎症反应，缓解症状，但上述药物长期疗效较差且副作用较大。因此，针对溃疡性结肠炎的药物研究具有十分重要的意义。家蝇Cecropin是一种含40个氨基酸的昆虫抗菌肽，课题组前期研究发现其具有抗菌、抗炎活性及结肠粘膜保护作用。介孔碳具有大孔容和高比表面积，易表面靶向修饰、载药率高、稳定性好等特点，在药物递送系统中展现出了巨大的潜能。在此项研究中，研究人员采用一步软模板法合成粒径约为120 nm的介孔碳纳米球，并装载抗菌肽MDC，制备了一种新型口服纳米给药系统MDC@MCNs。在小鼠毒理学评价实验及细胞毒性评估实验中，MDC@MCNs显示出良好的生物相容性。动物实验结果显示口服MDC@MCNs递送到结肠后能更多地粘附聚集到患处，延长其结肠滞留，口服生物利用度增加，在释放MDC发挥抗炎、抗氧化应激、调节免疫和肠道菌群紊乱作用的同时，亦能显著改善结肠上皮细胞紧密连接结构的损伤，实现了MDC向UC患病组织高效递送，从而增强其溃疡性结肠炎的治疗效果。

MDC@MCNs 新型口服纳米给药系统模式图

据悉，广东省生物活性药物研究重点实验室2017级硕士研究生张伦为本文的第一作者。广东省生物活性药物研究重点实验室拥有生物活性物质筛选和候选药物分子的成药性评价两大技术平台。实验室建成了在国内有一定影响力的药用昆虫（如家蝇罗仙子）、传统中药（如沉香、化橘红、鬼臼）以及微生物等生物活性物质资源样本库。采用基因芯片、代谢组学、蛋白组学、基因组学等现代科学技术，结合高通量药物筛选手段，成功筛选出了包括cecropin、defensin等5种昆虫抗菌肽，以及BPI、CSP、LL-37、尖吻蝮蛇凝血酶等一批具有抗细菌、抗乙肝病毒和抗肿瘤等生物功效的候选分子。实验室将传统药理学和反向药理学研究过程有机的结合起来，具有微量、快速、灵敏和准确等特点，克服了传统药理学研究的效率低、规模小、成本高和难度大等缺点，形成了较为完整的药物研究平台。

本文的通讯作者卢雪梅副研究员（左一）与第一作者张伦